Меланома и меланотан 2

Автор: Дмитрий Устименко
Опубликовано в журнале «Железный Мир №2 2014»
Вначале, конечно, желательно классифицировать виды кожных онкологических заболеваний и понять факторы, влияющие на их развитие. Если вы уже интересовались этим вопросом, то знаете, что на данное время науке известны три вида злокачественных заболеваний кожи:
–рак базальных клеток кожи (или базалиома);
–рак сквамозных клеток (плоскоклеточный рак или сквамозно-клеточно-клеточная карцинома);
–меланома.

Не буду вас пугать и вдаваться в описание базалиомы и плоскоклеточного рака, так как к предмету нашей статьи эти заболевания никак не относятся. Однако на меланоме придется немного остановиться.
Как видно из названия, меланома – это болезнь, связанная с меланоцитами – клетками, вырабатывающими меланин. О меланине и его функциях мы с вами уже говорили в первой части статьи. Поскольку меланоциты находятся не только в коже, но и в глазах (сетчатка глаза) и в некоторых внутренних органах (слизистая оболочка полости рта, кишечник и т. д.), риск поражения меланомой этих тканей также существует, но, обращая внимание на статистику, чаще всего встречается именно меланома кожи.
Практически все новообразования являются следствием повреждений ДНК внутри ядра клетки. Эти новообразования могут быть вызваны как генетическими мутациями, так (что бывает в основных случаях) и постепенным развитием на протяжении жизни человека, из-за влияния внешних факторов. Повреждение ДНК приводит к бесконтрольному росту клетки, вызывая тем самым опухоль. Меланома – это в основном недуг, приобретенный вследствие повреждения клеток (меланоцитов) ультрафиолетовым излучением. Самый большой парадокс при рассмотрении «Меланотана 2» в контексте влияния на развитие меланомы заключается в том, что «Меланотан 2» может быть как препаратом, предохраняющим человека от этого заболевания, а может быть и препаратом, провоцирующим меланому.

В чем же заключается парадокс? Попробую объяснить. С одной стороны, очевидным плюсом «Меланотана 2» является его свойство стимулировать меланоциты к выработке меланина. Меланин, как вы помните, является защитным пигментом, призванным отражать и рассеивать губительное ультрафиолетовое излучение. Применяя препарат, мы увеличиваем количество меланина, за счет чего снижаем влияние ультрафиолета на наши меланоциты. Неплохо? Конечно. На этом многие «симпатизирующие» «Меланотану 2» останавливаются и дальше не читают, не рассуждают. Вот только не все так безоблачно. Дело в том (и это вторая сторона нашего «парадокса»), что, стимулируя выработку меланина при помощи пептида (а не природным способом, т. е. при помощи ультрафиолета), мы, как бы это ни называлось, все же «нагружаем» меланоциты и заставляем их работать с большей интенсивностью, производить все больше и больше меланина. Существует гипотеза о том, что подобная нагрузка может быть воспринята организмом как сигнал к увеличению количества меланоцитов. Данные клетки могут пролиферировать (размножаться делением), тем самым ткань будет разрастаться, а это уже предпосылки к образованию доброкачественной либо злокачественной опухоли.

Следует отметить, что на данный момент не существует ни одного официально подтвержденного случая заболевания меланомой вследствие применения «Меланотана 2». Анализируя известные и описанные в научных источниках случаи заболевания меланомой и взаимосвязи с препаратом, необходимо обратить внимание, что доктора пока не могут найти взаимосвязь возникновения либо развития заболевания именно с «Меланотаном». Так, в первом номере журнала Dermatology за 2014 год описан случай обращения 20-летней девушки за помощью к дерматологу в Дании с меланоцитарным поражением левой ягодичной области. При этом она была очень загорелая. Меланоцитарное (пигментное) поражение являло собой злокачественное новообразование из меланоцитов кожи. После извлечения образцов пораженной ткани был поставлен диагноз меланомы. При этом девушка сообщила, что за три месяца до обращения за медицинской помощью она самостоятельно провела четырехнедельный курс инъекций с целью улучшения загара. К сожалению, информации о частоте инъекций и о дозировках в данном источнике не было указано, а это, возможно, могло бы быть ключевым фактором (почему – читайте ниже). Также, ранее в зарубежной прессе (издание Daily Telegraph) публиковалась статья с очень эмоциональным названием: «Молодая девушка погибла в солярии после применения потенциально опасных инъекций». Речь в данной статье шла о том, что в Манчестере погибла 26- летняя Дженна Виккерс во время сеанса загара в солярии. За месяц до этой трагедии она использовала «Меланотан 2» как продукт для улучшения загара. Однако следует отметить, что не медиками, производившим вскрытие, не полицейскими, не функционерами из GMP не было сделано выводов о взаимосвязи смерти Дженны Виккерс и пептида.
Читая данные строки, у Вас может возникнуть мысль о том, что я специально выгораживаю «Меланотан 2», чтобы показать несостоятельность мнений о его опасности, однако хочу вас заверить, это не так. Действительно, в данный момент современной науке сложно устанавливать, что именно может подтолкнуть меланоциты к сбою в работе ДНК, после чего может появиться и развиться меланома, также не всегда у ученых есть однозначное понимание того, что именно «Меланотан 2» послужил стимулятором в развитии уже имеющейся меланомы. Но отсутствие единого мнения, на мой взгляд, является только вопросом времени. И рано или поздно ученым удастся установить связь либо отсутствие связи между «Меланотаном 2» и меланомой. Пока однозначного вывода нет, предлагаю продолжить наш обзор.

«Меланотан 2» разрушает мышцы
В конце 2012 – начале 2013 года «пептидный мир» облетела сенсационная новость о том, что «Меланотан 2» способен разрушать мышцы. Поводом для подобных выводов послужила информация о 39-летнем белом мужчине, который решил загореть в домашних условиях в зимний период и сделал себе инъекцию в дозировке 6 мг! В этот же день, спустя два часа после инъекции, этот любитель экстремального загара обратился в больницу за помощью, с жалобами на диффузную боль во всем теле, потливость, ощущение тревоги. Кровяное давление наблюдалось на уровне 151/85 мм рт. ст., пульс – 130 ударов в минуту, который повышался до 146 ударов, температура тела была в норме. Но самым неприятным, что заставило всерьез задуматься о безопасности применения препарата, оказался очень высокий уровень креатинина, который практически в два раза превысил норму для человека, не занимающегося спортом, и поднялся до 2,25 мг/дл (198,9 мкмоль/л при норме 62– 106 мкмоль/л), а также уровень КФК (креатинфосфаткиназы), который составлял 17773 ед/л (при норме 38,0–174,0 ед/л). Именно эти показатели позволили сделать вывод о том, что «Меланотан 2» способен разрушать мышцы. Снизить уровень указанных показателей докторам удалось лишь спустя 12 часов. Из больницы нашего незадачливого испытателя выписали только по истечении трех дней, когда уровень креатинина упал до 1,23 мг/дл (108,7 мкмоль/л). К сожалению, ни один из источников не указывает, какова была потеря в весе у данного мужчины, а также не ясно, что было дальше с его состоянием после выписки из больницы. Но как бы то ни было, «рекорд» по применению установлен, и теперь есть наглядный пример того, к чему могут привести заигрывания с дозировками.

«Меланотан 1» и «Меланотан 2»
Теперь давайте отойдем немного от побочных эффектов «Меланотана 2» и займемся рассмотрением не менее интересной темы – «старшего брата» «Меланотана 2», его более ранней версии, – «Меланотана 1».
В последнее время все больше и больше людей начинают интересоваться разновидностью под названием «Афамеланотид». Именно такое международное непатентованное название имеет данный продукт. «Меланотан 1» – это неофициальное название, которое дала своему «открытию» группа ученых из Университета Аризоны под руководством Victor J. Hruby и Mac E. Hadley. Любая из фармацевтических компаний может использовать данную молекулу в своих продуктах. Популяризацию и распространение данный продукт получил после разработки австралийской компанией Clinuvel Pharmaceuticals препарата под названием CUV1647. В данный момент этот препарат уже получил название Scenesse и проходит вторую и третью стадии испытания в США и Европе. В Италии и Швейцарии данный препарат могут официально приобрести пациенты с диагнозом порфириновой болезни (эритропоэтической протопорфирией). В 2009 году компанией Clinuvel было опубликовано обращение, в котором заявляется о том, что все продукты под названием «Меланотан 1» и «Меланотан 2» не являются оригинальными и их применение может повлечь расстройство здоровья.

Простите, что немного «промариновал» вас историей, но без этого наш обзор не будет полон, т. к. из-за различий в названии между «Меланотаном 1» и «Меланотаном 2» у многих может сложиться впечатление, что первый – это продукт первого поколения, и поэтому он «не такой совершенный», чем второй, как продукт второго поколения. Но это не совсем так. В чем же отличие двух «поколений» «Меланотанов»?
Главное отличие – в избирательности, то есть в способности связываться с рецепторами. «Меланотан 1» является селективным аналогом альфа- меланоцитстимулирующего гормона (?- MSH). Помните, в предыдущих номерах мы рассматривали рецепторы, с которым связывается ?-MSH, и говорили о процессах, которые запускаются после связывания ?-MSH или его аналогом – «Меланотаном 2», с тем или иным рецептором? Рецепторов этих пять: MC1R, MC2R, MC3R, MC4R, MC5R. Так вот он, благодаря своей структуре, имеет выраженную способность связываться только с рецептором MC1R, отвечающим за пигментацию кожи. С рецепторами MC3R, MC4R и MC5R «Меланотан 1», в отличие от «Меланотана 2», связываться не может.

Теперь постараюсь объяснить более понятным языком, что конкретно это значит. Связываясь с MC1R-рецептором, «Меланотан 1» лишь стимулирует выработку меланина, при этом «Меланотан 1» не сможет повлиять на снижение аппетита, на изменение кровяного давления, на эрекцию, на метаболизм жиров. То есть это «чистый» продукт для загара. Что касается влияния на гистамин и на связанные с этим аллергические реакции, то не исключено, что «Меланотан 1» может быть вовлечен в процесс возникновения гистамин зависимых аллергических реакций. С одной стороны, влияние на один рецептор и стимуляция выработки меланина могут являться очевидным плюсом, ведь у пользователя не будут возникать такие «бонусы», как спонтанные эрекции, покраснения лица, груди, изменение давления и т. д. Однако не стоит забывать и о том, что излишки меланина способны концентрироваться в кожных слоях и тем самым создавать пятнышко, которое мы с вами назвали «меланотановыми веснушками». Кроме того, не стоит забывать и о возможном (именно возможном, поскольку прямых доказательств пока нет) влиянии на возникновение и/или стимулирование развития меланомы как заболевания, связанного именно с неправильным функционированием меланоцитов. Отечественный «пептидный рынок» пока не пестрит предложениями о «Меланотане 1», и это, на мой взгляд, связано именно с недопониманием различий между первым и вторым поколением. Как я и говорил, многие воспринимают «Меланотан 1» как продукт устаревший, ведь на рынке есть более совершенный  – продукт «самой последней разработки». Однако рынок двигается в несколько ином направлении и старается реагировать на желания клиентов модифицируя не продукт, а способ доставки этого продукта в наш многострадальный организм. Вот именно об этом я и хочу поговорить ниже.

«Меланотан 2» в назальных спреях
Как бывает в нашем обществе, усовершенствование того или иного продукта и расширение круга его распространения не всегда может иметь только положительные стороны. Эта участь постигла и такое новшество, как применение «Меланотана 2» при помощи назальных спреев.
Назальный спрей – это, безусловно, шаг вперед, ведь таким образом продукт могут пробовать и применять люди, не желающие иметь дела с инъекциями. Это удобно (с точки зрения продаж это тоже очень неплохо). Но на этом все плюсы в назальных спреях заканчиваются. Почему? А вы не подумали о дозировках? «Меланотан 2» – это очень сильный, очень многосторонний и потенциально небезопасный продукт, эффект от применения которого может меняться в зависимости от нескольких десятков микрограммов. Посмотрите на случаи, которые описывались выше, на последствия завышения дозировок. Это могут быть как внешние покраснения кожных покровов (что не совсем привычно, но в целом терпимо), так и существенное увеличение КФК, а это уже очень тревожный звоночек. Можно, конечно, возразить, ведь биодоступность «Меланотана 2», применяемого при помощи назального спрея, значительно ниже, чем при введении данного препарата посредством подкожной инъекции, однако тогда может возникнуть вопрос о целесообразности приобретения продукта, большая часть которого не будет использована по назначению.
Применять или не применять назальный спрей – дело, конечно, ваше, но прошу вас подойти к этому вопросу с пониманием, ведь, повторюсь, «Меланотан 2» – это не простой продукт.

Совместное применение «Меланотана 2» с иными фармацевтическими продуктами
Традиционно попробую рассмотреть ситуацию, когда «Меланотан 2» будет применяться совместно с другой «фармой», ведь прекрасно понимаю, что среди читателей данного обзора есть люди, которые имеют опыт знакомства с миром спортивной фармакологии и совсем не против данный опыт расширить, добавив в свои курсы еще и этот пептид. Самое главное, что я хотел бы до вас донести, – это то, что препарат не следует применять в массонаборный период курса либо в период, когда в вашем арсенале есть препараты, способные влиять на задержку жидкости в организме. Поверьте, нет ничего «приятнее», чем потерять массу в массонаборный период, а такое вполне может быть, ведь в это время и без «Меланотана 2» кровяное давление может повыситься (спасибо препаратам, влияющим на солевой баланс и задержку воды), а с «Меланотаном» давление подпрыгнет до очень высоких отметок, что в свою очередь может на несколько дней уложить человека на койку. Кроме того, весьма сомнительной будет перспектива снижения либо вообще подавления аппетита в то время, когда нужно есть и есть.

С чем «Меланотан 2» будет уместен? С препаратами, применяемыми в период интенсивного снижения жировой массы и выведения жидкости из организма (проще говоря, во время «сушки»).

Заключение
Многие порталы, обсуждающие и освещающие современную спортивную фармакологию, уже однозначно высказывали мнение о том, что «Меланотан 2» – рабочий препарат. Это действительно так. Вы сделали несколько инъекций, позагорали на солнышке (или в солярии), и классный загар не заставил себя долго ждать. Но не стоит бросаться в фармакологический омут с головой. «Меланотан 2» – это не тот препарат, который простит вам заигрывание с дозировками. Сверхмаксимальные дозировки данного продукта (а многие рекомендации распространителей «Меланотана» как раз и указывают на то, что ставить нужно чуть ли не по 1 мг в сутки) – это не только не обоснованно, но еще и может быть опасными для вашего здоровья. Помните, что на данный момент нет однозначных выводов о взаимосвязи между «Меланотаном 2» и возникновением/развитием меланомы, но это совсем не значит, что можно махнуть рукой на риски. Если уж охота попробовать данный продукт, отнеситесь к этому со всей серьезностью и применяйте небольшие дозировки. Лучше загореть медленно, чем за один день, а потом загорелым лежать дома, борясь с повышенным кровяным давлением и со спонтанными эрекциями.

Tags: пептиды